Anastrozol (PRIME)

Descripción

Anastrozol (Anastrozol) su definición

El anastrozol es un medicamento aprobado para la terapia farmacológica adyuvante del cáncer de mama dependiente de hormonas en mujeres posmenopáusicas. Esta sustancia pertenece a un grupo de principios activos denominados inhibidores de la aromatasa.

Síntesis de Anastrozol

El anastrozol se sintetiza comercialmente a partir de dibromomesitileno en un proceso de cuatro pasos. En la primera etapa de la síntesis se produce la sustitución nucleófila, en la que el β-dibromesitileno reacciona con el cianuro de potasio utilizando un catalizador de transferencia de fase para formar el dinitrilo correspondiente. A esto le sigue una metilación exhaustiva con yoduro de metilo. En el último paso de la reacción de síntesis química de Anastrozola con N-bromosuccinimida, se obtiene por bromación radical el correspondiente derivado de bromuro de bencilo, que en el último paso se convierte en anastrozol con 1,2,4-triazol en medio básico.

Cuales son los posibles efectos secundarios '

• Dolor de cabeza
• la marea alta
• Náuseas
• Erupción cutanea
• dolor en las articulaciones
• Rigidez articular
• inflamación de la articulación
• Osteoporosis (pérdida ósea)
• Impotencia o debilidad
• Pérdida de apetito
• Trastornos del metabolismo de los lípidos con colesterol alto (hipercolesterolemia)
• Somnolencia
• síndrome del túnel carpiano
• Diarrea
• Vómito
• Fosfatasa alcalina elevada
• Valores hepáticos elevados (ALAT, AST)
• Pérdida de cabello con alopecia (alopecia)
• Hipersensibilidad cutánea alérgica (dermatitis alérgica)
• Dolor en los huesos
• Dolor muscular
• Membrana mucosa seca en el área vaginal.
• sangrado vaginal
• Trastorno de los sentimientos y la percepción (trastorno sensorial)
• parestesia
• Pérdida del gusto (ageusia)
• trastorno del gusto
• Altos niveles de calcio en la sangre (hipercalcemia), con o sin un aumento en los niveles de hormona paratiroidea (hormona paratiroidea)
• Valores hepáticos elevados (GGT)
• Aumento del pigmento biliar (bilirrubina) en la sangre
• Inflamación del hígado
• Urticaria (urticaria)

Mecanismo de acción

La acción central de anastrozol se basa en la inhibición altamente eficaz de la enzima aromatasa. Esta enzima cataliza la conversión de andrógenos a estrona y estradiol de tipo estrógeno. La inhibición persistente de la aromatasa da como resultado una disminución permanente de los niveles de estrógeno en el torrente sanguíneo a medida que el anastrozol continúa actuando. Para un tumor maligno, el cáncer de mama, hay cada vez menos hormonas para el crecimiento, es posible un mayor crecimiento del tejido tumoral. Esto conduce a una supresión muy eficaz del crecimiento de la úlcera cancerosa y, por tanto, inicialmente también a la protección del tejido mamario circundante frente a la infiltración y destrucción por el cáncer de mama. Cabe destacar especialmente la característica farmacológica de Anastrozola: por un lado, no tiene una estructura esteroide y, por otro lado, inhibe de forma reversible la aromatasa. Esta es una diferencia crucial con el ingrediente activo exemestano, que actúa como un inhibidor irreversible de la aromatasa.

Otra característica de la eficacia de Anastrozola es su efecto directo dirigido sobre el tumor, ya que también inhibe la aromatasa en el tejido maligno. Eso le permite combatir el cáncer de mama con mucha más precisión y eficacia. El anastrozol también es muy eficaz: una dosis única de 1 mg del principio activo reduce los niveles de estrógeno en un 70 % en 7 días y hasta un 80 % en 14 días. Anastrozol no tiene efecto estrogénico, androgénico o progestágeno.

Uso en deportes

Un nivel elevado de hormonas sexuales femeninas, como los estrógenos, tiene cierto efecto inhibitorio sobre el alto rendimiento deportivo. La acción de los estrógenos conduce a un aumento significativo en la acumulación de agua y grasa. Cuando se usa un inhibidor de anastrozol, este efecto puede reducirse significativamente. Anastrozol inhibe la aromatasa, lo que provoca una rápida caída de los niveles de estrógeno y reduce en gran medida efectos como la retención de agua y la acumulación de grasa.